Clascotérone
Modèle:Orphelin Modèle:Infobox Chimie
La clascotérone, dont le nom de code de développement est CB-03-01[1] et les marques Winlevi (pour l'acné) et Breezula (pour l'alopécie), est un médicament anti-androgène qui sera utilisé pour le traitement de l'acné et est en cours de développement pour traiter l'alopécie androgénétique chez l'homme et la femme[2]Modèle:,[3] ainsi que l'hirsutisme. Il sera administré sous forme de crème ou solution à appliquer sur la peau (par exemple sur le visage ou le cuir chevelu).
La clascostérone est un anti-androgène, ou antagoniste du récepteur des androgènes, la cible thérapeutique des androgènes tels que la testostérone et l'androstanolone[4]Modèle:,[5]. Elle ne présente aucune Modèle:Lien systémiqueModèle:Référence nécessaire Modèle:Incise lorsqu'elle est appliquée sur la peau.
Le médicament est développé par Cassiopea (Lainate, Italie) et Intrepid Therapeutics (San Diego, États-Unis). En Modèle:Date, il termine les essais cliniques de [[essai clinique#Phase III|phase Modèle:III]] pour le traitement de l'acné et est approuvé le Modèle:Date par la FDA pour cette utilisation[6]. Les essais cliniques de phase Modèle:III pour la perte de cheveux chez les hommes devraient être mis en place à partir du dernier trimestre de Modèle:Date ou début Modèle:Date. Ceux pour l'alopécie féminine ont été retardés en raison de la crise sanitaire mondiale de Covid-19 et sont en cours de [[essai clinique#Phase II|phase Modèle:II]].
Utilisation médicale
Modèle:Incomplet Modèle:Section à sourcer
Acné
Un essai clinique pilote de huit semaines réalisé en Modèle:Date sur des hommes avec une crème topique de clascotérone à 1 % a montré que le médicament réduisait significativement les symptômes de la maladie et était bien toléré[3]. En outre, son efficacité était nettement supérieure à celle du comparateur actif, la crème de trétinoïne à 0,05 %[3].
En Modèle:Date, l'innocuité et l'efficacité de la crème de clascotérone à 1 % sur le traitement de l'acné faciale sont confirmées par les résultats de deux études réalisées en parallèle auprès d'hommes et femmes atteints de la maladie[7]. Son autorisation de mise sur le marché, prévue pour début Modèle:Date aux États-Unis, est accordée par la FDA le Modèle:Date pour une utilisation chez les sujets âgés d'au moins Modèle:Unité[6]. Il s'agit du premier traitement contre la maladie à être homologué depuis l'isotrétinoïne, en Modèle:Date[8].
Alopécie androgénétique
En Modèle:Date, à la suite d'une étude visant à tester l'innocuité et comparer l'efficacité de différents dosages de clascotérone en solution Modèle:Incise sur des sujets masculins, les résultats les plus probants furent ceux obtenus par l'application biquotidienne de la solution à 7,5 %. Sa mise sur le marché pour le traitement des hommes est envisagée pour Modèle:Date.
En raison de la pandémie de Covid-19, le recrutement des sujets pour l'étude dédiée au dosage adapté aux femmes a dû être mis en suspens durant trois mois, et l'étude de phase Modèle:III pour le traitement des hommes, d'une durée de six mois, être repoussée.
À l'heure actuelle, seuls le minoxidil (sous forme de solution topique) et le finastéride (sous forme de gélules de Modèle:Unité) sont reconnus comme traitements de l'alopécie androgénétique[9].
Pharmacologie
La clascotérone est un anti-androgène Modèle:Lien, ou antagoniste du récepteur des androgènes, la cible thérapeutique des androgènes tels que la testostérone et l'androstanolone[4]Modèle:,[5]. Dans un essai biologique, la puissance topique du médicament était supérieure à celle de la progestérone, du Modèle:Lien et du finastéride et était équivalente à celle de l'acétate de cyprotérone[2]. De même, il est nettement plus efficace comme anti-androgène que d'autres antagonistes des récepteurs des androgènes tels que l'enzalutamide et la spironolactone dans les cellules de la papille dermique du cuir chevelu et les sébocytes in vitro[5].
Chez les rongeurs, on a constaté que la clascotérone possédait une forte action anti-androgène locale mais une action anti-androgène systémique négligeable lorsqu'elle était administrée par injection sous-cutanée[2]. Dans cette optique, le médicament n'est pas Modèle:Lien chez les animaux[2].
Chimie
La clascostérone, également connue sous les noms de 17α-propanoate de cortexolone, 17α-propanoate de 11-désoxycortisol, 17α-propanoate de 17α,21-dihydroxyprogestérone ou encore 17α-propanoate de 17α,21-dihydroxyprégnénolone-4-èn-3,20-dione, est un stéroïde prégnane synthétique et un dérivé de la progestérone et du 11-déoxycortisol. Il s'agit plus précisément de l'ester de C17α propanoate et du 11-désoxycortisol[2].
Le Modèle:Lien (CB-03-04) est un analogue de la clascotérone[10].
Histoire
L'activité anti-androgène des esters C17α de 11-désoxycortisol est découverte de manière fortuite en Modèle:Date.
La clascotérone est sélectionnée pour son développement sur la base de son profil de médicament optimal[2].
Société et culture
Noms génériques
Clascoterone est le nom générique du médicament ainsi que sa DCI.
Notes et références
Notes
Références
Voir aussi
Liens externes
- ↑ Modèle:Lien web.
- ↑ 2,0 2,1 2,2 2,3 2,4 et 2,5 Modèle:Article
- ↑ 3,0 3,1 et 3,2 Modèle:Article
- ↑ 4,0 et 4,1 Modèle:Article
- ↑ 5,0 5,1 et 5,2 Modèle:Article
- ↑ 6,0 et 6,1 Modèle:Lien web.
- ↑ Modèle:Article
- ↑ Modèle:Lien web.
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