Cabotégravir
Modèle:Infobox Chimie Le cabotégravir est une molécule de type inhibiteur de l'intégrase du VIH, avec une demi-vie longue, en cours de test depuis le début des années 2010 comme traitement de ce dernier. il présente une structure carbamoyl pyrimidone lié via un amide à un substituant difluorobenzène similaire à celle du dolutégravir.
Pharmacocinétique
En prise orale, la demi-vie plasmatique dépasse 31 h[1]. par voie sous cutanée ou intramusculaire, elle dépasse 30 jours[2].
Efficacité
En association avec la rilpivirine en injection mensuelle ou tous les deux mois, son efficacité est comparable avec une trithérapie par voie orale quotidienne classique[3], l'administration tous les deux mois étant d'efficacité comparable à celle par intramusculaire mensuelle[4].
Il est aussi très efficace en traitement préventif[5].
Notes et références
- ↑ Spreen W, Min S, Ford SL et al. Pharmacokinetics, safety, and monotherapy antiviral activity of GSK1265744, an HIV integrase strand transfer inhibitor, HIV Clin Trials, 2013;14:192-203
- ↑ Trezza C, Ford SL, Spreen W, Pan R, Piscitelli S, Formulation and pharmacology of long-acting cabotegravir, Curr Opin HIV AIDS, 2015;10:239-245
- ↑ Margolis DA, Gonzalez-Garcia J, Stellbrink HJ et al. Long-acting intramuscular cabotegravir and rilpivirine in adults with HIV-1 infection (LATTE-2): 96-week results of a randomised, open-label, phase 2b, non-inferiority trial, lancet, 2017;390:1499-1510
- ↑ Overton ET, Richmond G, Rizzardini G et al. Long-acting cabotegravir and rilpivirine dosed every 2 months in adults with HIV-1 infection (ATLAS-2M), 48-week results: a randomised, multicentre, open-label, phase 3b, non-inferiority study, Lancet, 2020;396,1994-2005
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