Masitinib
Modèle:Infobox Chimie Le masitinib est un inhibiteur de tyrosine kinase en cours de test comme médicament.
Mode d'action
Il est inhibiteur spécifique du CD117[1] (appelé aussi KIT).
Efficacité
Il améliore les symptômes de la mastocytose systémique humaine[2] mais également l'évolution de la mastocytose canine[3].
Le masitinib constitue aussi une option thérapeutique potentielle pour l’asthme sévère non contrôlé[4].
Il serait également une option thérapeutique pour la Sclérose Latérale Amyotrophie (SLA) grâce à une action de neuroprotection en inhibant l'activité de la migroglie, des macrophages et des mastocytes dans les systèmes nerveux central et périphérique pour atténuer la neuro-inflammation. Dans une SLA, le mastinib pourrait réduire la prolifération et la migration microgliales induites par le M-CSF, diminuer les cellules gliales aberrantes, inhiber la neuro-inflammation et prolonger la survie post-paralysie.
AB Science a annoncé les résultats de l'étude de phase 2B/3 (AB09004 - NCT01872598)[5] évaluant le masitinib chez des patients atteints de la maladie d'Alzheimer, sous sa forme légère ou modérée : amélioration du score Modèle:Lien.
Notes et références
- ↑ Dubreuil P, Letard S, Ciufolini M et al. Masitinib (AB1010), a potent and selective tyrosine kinase inhibitor targeting KIT, PLoS One, 2009;4:e7258
- ↑ Lortholary O, Chandesris MO, Bulai Livideanu C et al. Masitinib for treatment of severely symptomatic indolent systemic mastocytosis: a randomised, placebo-controlled, phase 3 study, Lancet, 2017;389:612-620
- ↑ Hahn KA, Ogilvie G, Rusk T et al. Masitinib is safe and effective for the treatment of canine mast cell tumors, J Vet Intern Med, 2008;22:1301–1309
- ↑ Chanez P. et al. Masitinib Significantly Decreases the Rate of Asthma Exacerbations inPatients with Severe Asthma Uncontrolled by Oral Corticosteroids: APhase 3 Multicenter Study Am J Respir Crit Care Med 2020;201:A4210
- ↑ https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01872598