Riociguat
Modèle:Infobox Chimie Le riociguat est une molécule activatrice de la guanylate cyclase soluble et testée notamment dans l'hypertension artérielle pulmonaire.
Mode d'action
Il stimule la guanylate cyclase soit directement[1], soit par augmentation de la sensibilité au monoxyde d'azote (NO)[2]. Cela entraîne une vasodilatation avec une baisse de la pression systolique de l'artère pulmonaire et une amélioration de la fonction du cœur droit[3].
Évaluation
Dans l'hypertension artérielle pulmonaire[4]Modèle:,[5] (et en particulier dans l'hypertension artérielle pulmonaire post embolique[6]), il améliore les symptômes, la tolérance à l'exercice ainsi que les paramètres hémodynamiques.
Effets indésirables
Les données de tolérance du résumé des caractéristiques du produit proviennent des études de phase III menées[7].
- Très fréquents (≥ 10 %) : sensations vertigineuses, céphalées, dyspepsies, diarrhées, nausées, vomissements, œdèmes périphériques ;
- Fréquents (≥ 1 %, < 10 %) : gastro-entérite infectieuse, anémie, palpitations, hypotension, hémoptysie, épistaxis, congestion nasale, gastrite, reflux gastro-œsophagien, dysphagie, douleurs gastro-intestinales et abdominales, constipation, distension abdominale ;
- Peu fréquent : (≥ 1/1 000, < 1 %) : hémorragie pulmonaire.
Législation
Ce médicament est commercialisé sous le nom d'ADEMPAS depuis le Modèle:Date-. Il est présenté sous forme de comprimés dosés à 0,5 mg, 1 mg, 1,5 mg, 2 mg, 2,5 mg. L'autorisation de mise sur le marché a été délivrée au laboratoire Bayer par l'agence européenne du médicament (procédure centralisée). En France sa prescription est réservée aux services hospitaliers de cardiologie, de médecine interne et de pneumologie[8]. Il n'est pas disponible en pharmacie de ville. Les pharmacies hospitalières sont autorisées à le délivrer au public. Pour le dosage à 1 mg le prix de vente au public par les pharmacies hospitalières est fixé à 28,33 € hors-taxes. Le taux de remboursement par l'assurance-maladie est fixé à 30 %[9].
Molécule voisine
Une molécule très voisine est en cours de développement aux États-Unis d'Amérique : le vericiguat (DCI) [10]. Les deux molécules diffèrent par un atome de fluor supplémentaire pour le vericiguat[11]. La demi-vie de ce dernier est plus longue, permettant une prise quotidienne (contre trois fois par jour pour le riociguat)
Notes et références
- ↑ Erreur de référence : Balise
<ref>incorrecte : aucun texte n’a été fourni pour les références nomméesStasch 2011 - ↑ Erreur de référence : Balise
<ref>incorrecte : aucun texte n’a été fourni pour les références nomméesGrimminger 2009 - ↑ Erreur de référence : Balise
<ref>incorrecte : aucun texte n’a été fourni pour les références nomméesLang 2012 - ↑ Erreur de référence : Balise
<ref>incorrecte : aucun texte n’a été fourni pour les références nomméesGhofrani 2010 - ↑ Erreur de référence : Balise
<ref>incorrecte : aucun texte n’a été fourni pour les références nomméesGhofrani 2013-2 - ↑ Erreur de référence : Balise
<ref>incorrecte : aucun texte n’a été fourni pour les références nomméesGhofrani 2013 - ↑ Modèle:Lien web.
- ↑ ANSM http://agence-prd.ansm.sante.fr/php/ecodex/extrait.php?specid=66086562
- ↑ Arrêté JORF du 14 janvier 2015.
- ↑ Modèle:Lien web.
- ↑ Essai Victoria: Vericiguat in Patients with Heart Failure and Reduced Ejection Fraction N Engl J Med 2020; 382:1883-1893