Télenzépine
Aller à la navigation
Aller à la recherche
Modèle:Infobox Chimie La télenzépine est une substance chimique qui est un antimuscarinique M1 sélectif utilisé dans le traitement des ulcères gastro-duodénaux[1]. La télenzépine est atropoisomérique car la molécule a une liaison simple C-N dont la rotation est bloquée et constitue donc un axe stéréogène. En solution aqueuse neutre, elle affiche une demi-vie pour la racémisation de l'ordre de 1000 ans. Les énantiomères ont été résolus. L'isomère dextrogyre (+) est environ 500 fois plus actif que l'isomère lévogyre (-) au niveau des récepteurs muscariniques dans le cortex cérébral du rat[2].
Notes et références
- ↑ P. Eveleigh, E. C. Hulme, C. Schudt, N. J. Birdsall, The existence of stable enantiomers of telenzepine and their stereoselective interaction with muscarinic receptor subtypes, Molecular pharmacology, 1989, vol. 35(4), Modèle:P.. Modèle:PMID.
- ↑ J. Clayden, W. J. Moran, P. J. Edwards, S. R. LaPante, The challenge of atropisomerism in drug discovery, Angewandte Chemie International Edition, 2009, vol. 48(35), Modèle:P.. Modèle:DOI, Modèle:PMID.