Tolvaptan
Modèle:Infobox Chimie Le tolvaptan est une molécule inhibant les récepteurs à la vasopressine et utilisé comme médicament dans les hyponatrémies.
Mode d'action
Il s'agit d'un inhibiteur non protidique des récepteurs à la vasopressine, avec une affinité particulière pour les récepteurs V2[1]. Par ce biais, il augmente la diurèse aqueuse et augmente la concentration sanguine en sodium.
La prise chronique conserve son efficacité sur la natrémie pendant plusieurs années[2].
Pharmacocinétique
La demi-vie est comprise entre 10 et 12 h. La molécule est métabolisée par le cytochrome P450 avec une excrétion urinaire réduite[3].
Effets secondaires
Ils sont en rapport avec l'augmentation de la diurèse avec une sécheresse de la bouche, une constipation, une hypotension orthostatique. Rarement, il peut entraîner une hypernatrémie avec déshydratation[3].
Indications
Il s'agit essentiellement des hyponatrémies chroniques modérées[4]. Son utilisation n'est pas indiquée dans les hyponatrémies sévères, avec signes neurologiques, son action étant alors trop lente et trop modérée[3].
La place vis-à-vis des autres traitements de l'hyponatrémie (restriction hydrique, régime plus salé) reste discuté[3].
Dans l'insuffisance cardiaque congestive, il améliore le syndrome œdémateux[5] mais reste en cours de test dans cette indication.
Dans la polykystose rénale type dominant, le tolvaptan semble ralentir l'évolution de la maladie[6].
Stéréochimie
Le tolvaptan ayant un atome de carbone asymétrique est un racémique, c'est-à-dire un mélange 1: 1 des deux énantiomères suivants[7] :
| Énantiomères de Tolvaptan | |
|---|---|
-Tolvaptan_Structural_Formula_V1.svg) CAS-nombre: 331947-66-1 |
-Tolvaptan_Structural_Formula_V1.svg) CAS-ombre: 331947-44-5 |
Notes et références
- ↑ Erreur de référence : Balise
<ref>incorrecte : aucun texte n’a été fourni pour les références nomméesYamamura 1998 - ↑ Erreur de référence : Balise
<ref>incorrecte : aucun texte n’a été fourni pour les références nomméesBerl 2010 - ↑ 3,0 3,1 3,2 et 3,3 Erreur de référence : Balise
<ref>incorrecte : aucun texte n’a été fourni pour les références nomméesBerl 2015 - ↑ Erreur de référence : Balise
<ref>incorrecte : aucun texte n’a été fourni pour les références nomméesSchrier 2006 - ↑ Erreur de référence : Balise
<ref>incorrecte : aucun texte n’a été fourni pour les références nomméesGheorghiade 2003 - ↑ Erreur de référence : Balise
<ref>incorrecte : aucun texte n’a été fourni pour les références nomméestorres2012 - ↑ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 - Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, Modèle:ISBN, S. 222.